
বিবরণ
রাসায়নিক গঠন : TPX-0046
সিএএস নম্বর: 2359650-19-2

TPX-0046 (TPX0046)
ক্যাটালগ নং: URK-V2335শুধুমাত্র ল্যাবের জন্য ব্যবহৃত।
TPX-0046 (TPX0046) হল একটি শক্তিশালী, নির্বাচনী পরবর্তী প্রজন্মের RET/SRC ইনহিবিটর, WT এবং 18 RET মিউটেশন/ফিউশন, সেইসাথে SRC-এর বিরুদ্ধে কম ন্যানোমোলার ক্ষমতা প্রদর্শন করে এবং VEGFR2/KDR-স্পেয়ারিং।
জৈবিক কার্যকলাপ
TPX-0046 (TPX0046) হল একটি শক্তিশালী, নির্বাচনী পরবর্তী প্রজন্মের RET/SRC ইনহিবিটর, WT এবং 18 RET মিউটেশন/ফিউশন, সেইসাথে SRC-এর বিরুদ্ধে কম ন্যানোমোলার ক্ষমতা প্রদর্শন করে এবং VEGFR2/KDR-স্পেয়ারিং।
TPX-0046 টিউমার সেল লাইনে RET ফসফোরিলেশন (IC50 <10 nM) বাধা দেয় (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) এবং Ba/F3 ইঞ্জিনিয়ারড RET মডেলগুলি (WT, G810R)।
TPX-0046 কোষ বিস্তারের পরীক্ষায় 1 nM এর IC50 মান সহ KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, এবং TT কোষকে বাধা দেয়।
TPX-0046 SFMs (যেমন G810C/R/S) সহ 1-17 nM এর গড় প্রসারণ IC50 সহ Ba/F3 RET ইঞ্জিনিয়ারড কোষগুলিকে শক্তিশালীভাবে বাধা দেয়।
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >RET ফসফোরিলেশনের 80 শতাংশ।
TPX-0046 হল একটি অনন্য পরবর্তী-প্রজন্মের RET ইনহিবিটর যা SFM-মধ্যস্থিত প্রতিরোধ সহ RET পরিবর্তনের বিভিন্ন পরিসরের বিরুদ্ধে ভিট্রো এবং ভিভো কার্যকলাপে শক্তিশালী।
ভৌত রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য
M.Wt |
424.436 |
|
সূত্র |
C21H21FN6O3 |
|
সি এ এস নং. |
2359650-19-2 |
|
স্টোরেজ |
সলিড পাউডার -20 ডিগ্রি 3 বছর; 4 ডিগ্রি 2 বছর |
দ্রাবক মধ্যে -80 ডিগ্রি ৬ মাস -20 ডিগ্রি ১ মাস |
দ্রাব্যতা |
DMSO-তে 10 মিমি |
|
রাসায়নিক নাম |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-ফ্লুরো-5-মিথাইল-15,15a,16,17,18,18a-hexahydro-4-oxa{{15} }আজা-1(5,3)-সাইক্লোপেন্টা[b]পাইরাজোলো[1',5':1,2]পাইরিমিডো[4,5-ই][1,4]অক্সাজিনা{{28} }(3,2)-পাইরিডিনাসাইক্লোকটাফান-8-এক |
তথ্যসূত্র
1. A.Drilon, et al. অ্যানালস অফ অনকোলজি ভলিউম 30, সাপ্লিমেন্ট 5, অক্টোবর 2019, পৃষ্ঠা v190-v191
দ্রষ্টব্য: Ureiko-এর সমস্ত পণ্য শুধুমাত্র বৈজ্ঞানিক গবেষণা বা ড্রাগ সার্টিফিকেট ঘোষণার জন্য ব্যবহার করা হয়, এবং আমরা কোনো ব্যক্তিগত ব্যবহারের জন্য পণ্য এবং পরিষেবা প্রদান করি না!
গরম ট্যাগ: tpx0046 ক্যাস নম্বর:2359650-19-2
অনুসন্ধান পাঠান
তুমি এটাও পছন্দ করতে পারো