বিবরণ
রাসায়নিক গঠন : GNE-886
সিএএস নম্বর: 2101957-05-3
জিএনই-886
ক্যাটালগ নং: URK-V2526শুধুমাত্র ল্যাবের জন্য ব্যবহৃত।
GNE-886 হল LRRK2 kinase-এর একটি প্রতিশ্রুতিশীল নতুন ইনহিবিটর যা জৈব রাসায়নিক এবং কোষ-ভিত্তিক অ্যাসে, সেইসাথে PD-এর রডেন্ট মডেলগুলিতে শক্তিশালী কার্যকলাপ প্রদর্শন করেছে। রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করার এবং ভিভোতে LRRK2 kinase কার্যকলাপকে বাধা দেওয়ার ক্ষমতা এটিকে PD-এর সম্ভাব্য থেরাপিউটিক এজেন্ট হিসাবে আরও বিকাশের জন্য একটি আকর্ষণীয় প্রার্থী করে তোলে।
জৈবিক কার্যকলাপ
GNE-886 হল লিউসিন-সমৃদ্ধ রিপিট কিনেস 2 (LRRK2) এর একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী ইনহিবিটার, যা পারকিনসন্স ডিজিজ (PD) এর চিকিৎসার জন্য একটি অত্যন্ত প্রতিশ্রুতিশীল লক্ষ্য।
LRRK2 হল একটি বড়, মাল্টি-ডোমেন প্রোটিন কিনেস যা পারিবারিক এবং বিক্ষিপ্ত PD উভয়ের প্যাথোজেনেসিসে জড়িত। GNE-886 জৈব রাসায়নিক এবং কোষ-ভিত্তিক অ্যাসেসে কম ন্যানোমোলার ঘনত্বে LRRK2 kinase কার্যকলাপকে শক্তিশালীভাবে বাধা দিতে এবং প্রাথমিক নিউরনে LRRK2-মধ্যস্থ নিউরোটক্সিসিটি উল্লেখযোগ্যভাবে কমাতে দেখানো হয়েছে।
GNE-886 উচ্চতর ঘনত্বে RPS6KA1 এবং RPS6KA3 সহ অন্যান্য কাইনেসকে বাধা দিতেও পাওয়া গেছে। যাইহোক, এই অন্যান্য কাইনেসের তুলনায় LRRK2 এর জন্য এর নির্বাচনযোগ্যতা এখনও যথেষ্ট, যা PD এর চিকিত্সার জন্য একটি সম্ভাব্য থেরাপিউটিক উইন্ডো নির্দেশ করে।
GNE-886 কার্যকরভাবে ইঁদুরের রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করতে সক্ষম হয়, যার ফলে মস্তিষ্কে এর উল্লেখযোগ্য সঞ্চয় হয় এবং পরবর্তীতে ভিভোতে LRRK2 kinase কার্যকলাপকে বাধা দেয়।
ভৌত রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য
|
M.Wt |
498.58 |
|
|
সূত্র |
C28H30N6O3 |
|
|
সি এ এস নং. |
2101957-05-3 |
|
|
চেহারা |
কঠিন |
|
|
স্টোরেজ |
সলিড পাউডার -20 ডিগ্রি 3 বছর; 4 ডিগ্রি 2 বছর |
দ্রাবক মধ্যে -80 ডিগ্রি ৬ মাস -20 ডিগ্রি ১ মাস |
|
দ্রাব্যতা |
|
|
|
রাসায়নিক নাম |
|
|
তথ্যসূত্র
1. ডেং এক্স, জামকো এন, প্রেসকট এ, এট আল। পারকিনসন্স ডিজিজ কিনেস LRRK2 এর একটি নির্বাচনী ইনহিবিটারের বৈশিষ্ট্য। Nat Chem Biol. 2011 সেপ্টেম্বর 18;7(4):203-5।
2. Li X, Wang Q, Pan N, et al. শক্তিশালী LRRK2 ইনহিবিটর হিসাবে নভেল পাইরিডাজিনগুলির ডিজাইন, সংশ্লেষণ এবং জৈবিক মূল্যায়ন। ইউর জে মেড কেম। 2018 জুন 25;154:187-201।
3. Fuji RN, Flagella M, Baca M, et al. অমানবিক প্রাইমেট ফুসফুসের উপর নির্বাচনী LRRK2 কাইনেজ বাধার প্রভাব। Sci Transl Med. 2015 আগস্ট 26;7(273):273ra15।
URK-V2526_COA
URk-V2526_SDS
URK-V2526_TDS
গরম ট্যাগ: GNE-886 CAS নং: 2101957-05-3, চায়না GNE-886 CAS নং: 2101957-05-3
অনুসন্ধান পাঠান
তুমি এটাও পছন্দ করতে পারো
